El famoso y temido fentanilo, causante de una devastadora epidemia en EE.UU. que llegó a causar más de 80.000 muertes por sobredosis que derivó en una crisis nacional de salud pública conocida como la « crisis de los opioides «, podría tener los días contados. Un equipo de investigadores de la Universidad de Kioto (Japón) ha descubierto un nuevo analgésico que ejerce su efecto mediante un mecanismo completamente diferente. Su estudio se publica en la revista ' PNAS '. El desarrollo clínico de su fármaco, ADRIANA, está actualmente en marcha como parte de una colaboración internacional. «Si tiene éxito, ADRIANA ofrecería una nueva opción de manejo del dolor que no depende de opioides, lo que reducirá significativamente el consumo de opioides en entornos clínicos», afirma el investigador Masatoshi Hagiwara . Los opioides como la morfina se utilizan habitualmente debido a sus potentes efectos analgésicos. Sin embargo, conllevan el riesgo de efectos adversos graves; para evitar un escenario como el de EE.UU., donde las recetas frecuentes del opioide OxyContin desencadenó un aumento en el uso indebido de opioides sintéticos como el fentanilo , Japón cuenta con estrictas regulaciones para garantizar que estos medicamentos sean recetados únicamente por médicos autorizados. El equipo de la Universidad de Kioto buscaba imitar el efecto de la noradrenalina , una sustancia que el cuerpo libera en situaciones de peligro y que ayuda a reducir el dolor. Sin embargo, las sustancias que la imitan pueden causar problemas cardiovasculares. Los investigadores descubrieron que bloquear de forma selectiva un tipo concreto de receptor (α2B) aumentaba la noradrenalina de forma natural, activando otros receptores (α2A) que alivian el dolor sin riesgos para el corazón. Gracias a una nueva tecnología de análisis, lograron identificar el primer fármaco del mundo capaz de bloquear solo estos receptores α2B .Tras el éxito de la administración del compuesto a ratones y la realización de estudios preclínicos para evaluar su seguridad, se llevaron a cabo ensayos clínicos dirigidos por médicos en el Hospital Universitario de Kioto. Tanto el ensayo de fase I en voluntarios sanos como el de fase II en pacientes con dolor posoperatorio tras cirugía de cáncer de pulmón arrojaron resultados muy prometedores. A raíz de estos prometedores resultados, los investigadores van a iniciar un ensayo clínico de fase II a gran escala.
