Тадалафил - твёрдое вещество представленное в виде кристаллов, почти нерастворимое в воде и слабо-растворимое в этаноле. Из истории В 1995 году компания Icos провела первый этап исследования тадалафила. Через два года начался второй этап исследований, тадалафил начали принимать на пациентах с разными потологиями половой функции. В 1998 году, для создания Тадалафила компания Icos вступила в союз с концерном Eli Lilly. Через 24 месяца Lilly Icos сообщила на девяносто седьмом съезде Американских Урологических Ассоциаций о том, что препарат Сиалис с действенным веществом Тадалафил, эффективен на протяжении тридцати шести часов. Эффект после приёма Сиалиса проявляется уже через пятнадцать минут и он работает на протяжении тридцати шести часов. Принимать нужно раз в сутки, это позволяет мужскому полу, принимающему Сиалис, не переживать о надобности приёма препарата. Фармакологическое действие Эрекция при сексуальном стимулировании вызывается увеличением притока крови к тканям полового члена из-за релаксации гладких мышц артерий и кавернозных тел. Это движение сопутствуется высвобождением оксида азота из нервных окончаний и эндотелиальных клеток пещеристых тел. Оксид азота стимулирует синтез цГМФ в гладкомышечных клетках. Скапливание цГМФ приводит к расслаблению мышц и увеличивает приток крови к кавернозным телам. Ингибирование ФДЭ5 тадалафилом сопутствуется увеличенным содержанием кол-ва цГМФ и усиленной эректильной функцией. Чтобы начался процесс полного высвобождения оксида азота, нужна сексуальное стимулирование, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом без стимулирования не даст никакого эффекта. Тадалафил в десять тысяч раз сильнее ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и ФДЭ7, находящиеся в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и других органах. Кроме того, тадалафил в семьсот раз подвижнее ФДЭ5, в отличии от ФДЭ6, обнаруженная в сетчатке и ответственная за восприятие цветов. Тадалафил замедляет подвижность человеческой рекомбинантной ФДЭ11A1 при содержаниях в пределах терапевтического диапазона. Свойства тадалафила Оценивали эффективность и безопасность тадалафила в двадцати двух клинических испытаниях, которые длились до двадцать читыри недели, кол-во пациентов было свыше четырёх тысяч. Основными параметрами эффективности и безопасности тадалафила проводили на больных с эректильной дисфункцией в семи случайных, двойных слепых, плацебо-контролируемых, одновременно с группами исследованиях протяжённостью двенадцать недель. Добавочные испытания по эффектности и безопасности тадалафила проводили над больными сахарным диабетом и пациентами с эректильной дисфункцией, которая образовалась после удаления части или все предстательной железы. В этих исследованиях, тадалафил прописывали только при необходимости, в дозировке от 2,5 до двадцати миллиграмм впредь до одного употребления в день. Не ограничивали в употребление еды и алкогольной продукции. Полезное действие оценивали по шкалам International Index of Erectile Function (IIEF) и Sexual Encounter Profile (SEP). Нормами полезного действия были кол-во пунктов по шкале IIEF и ответы на вопросы два и три по шкале SEP. Дозировка и приём тадалафила Мужчинам: Время употребления еды не имеет значения, изначальная дозировка - двадцать миллиграмм. Не рекомендуется приём тадалафила свыше одного раза в сутки. Мужчинам в зрелом возрасте (свыше шестидесяти лет) не нужно корректировать дозировку. Если у вас умеренная почечная недостаточность, то первоначальная дозировка составит - не более пяти миллиграмм в день, предельная дозировка – не выше десяти миллиграмм в два дня. Если у вас тяжелая почечная недостаточность, то дозировка не должна быть выше пяти миллиграмм в день. Если у вас печеночная недостаточность меньшей или средней тяжести, то дозировка составит десть миллиграмм один раз в день. Если у вас тяжелая печеночная недостаточность применять тадалафил не советуют. Совместное лечение нитратами запрещается. Женщинам: Приём запрещён. Побочки тадалафила Возможны проявления: слабости, отеки лица, усталость, боли, боли в грудной клетке, низкое давление, повышенное давление, инфаркт миокарда, усиленно биение сердца, тахикардия, диарея, ощущения сухости во рту, расстройство акта глотания, воспаление слизистой оболочки, гастроэзофагеального рефлюкса, гастрита, повышенный уровень гамма-глутамилтранспептидазы, понос, проявления тошноты, болей вверху живота, рвоты, боли в шее, головокружения, сонливость, проявление сыпи, зуда, повышенной потливости, ухудшение зрения, ухудшается восприятие цветов, боли в глазах, сильная эрекция, незапланированная эрекция. Применение и противопоказания в медицинских целях Назначают при: нарушеной эрекции. Противопоказан при: сильной чувствительности к перпарату; запрещен при одновременно приёме органических нитратов.
